作為國(guó)內(nèi)食藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市的唯一OTC減肥藥，奧利司他憑借可以看見(jiàn)的減肥效果和不刺激神經(jīng)不腹瀉的特點(diǎn)受到廣大消費(fèi)者的歡迎。目前奧利司他的生產(chǎn)有生物發(fā)酵和化學(xué)合成兩種方法，生物發(fā)酵是微生物利用天然營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)來(lái)生產(chǎn)藥物，不添加有毒化學(xué)物質(zhì)和重金屬，因而具有綠色環(huán)保的特點(diǎn)。相比化學(xué)合成方法，生物發(fā)酵方法的難點(diǎn)在于提取工藝，只有掌握高科技的生物提取技術(shù)，才能生產(chǎn)出高質(zhì)量的產(chǎn)品。
奧利司他是由毒三素鏈霉菌產(chǎn)生的利普司他汀經(jīng)氫化獲得的化學(xué)合成衍生物。奧利司他是多手性中心的藥物，具有4個(gè)手性中心，理論上有16個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，在這16個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中只有一個(gè)是我們需要的目標(biāo)物。因?yàn)槭中曰衔锸欠肿恿俊⒎肿咏Y(jié)構(gòu)相同，但左右排列相反，猶如人的左右手與其鏡中的映體，結(jié)構(gòu)相同，大拇指至小指的次序也相同，但順序不同，左手是由左向右，右手則是由右向左，所以叫做“手性”。它們像人的兩只手一樣雖然結(jié)構(gòu)相似，但彼此不能重合，所以要準(zhǔn)確的提取目標(biāo)物很難。另外在生產(chǎn)發(fā)酵過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生大量的非目標(biāo)物，存在很多未知雜質(zhì)，結(jié)構(gòu)又與目標(biāo)物近似，這樣的生產(chǎn)路線存在反應(yīng)收率低、雜質(zhì)難以控制、分離提純難度大的問(wèn)題，因此一開(kāi)始生產(chǎn)出來(lái)的奧利司他雜質(zhì)較多，純度不夠。
任何影響藥物純度的物質(zhì)統(tǒng)稱為雜質(zhì)。藥品中雜質(zhì)的含量直接關(guān)系到藥品的安全性和有效性。由于藥品在臨床使用中產(chǎn)生的不良反應(yīng)除了與藥品本身的藥理活性有關(guān)外，有時(shí)與藥品中存在的雜質(zhì)也有很大關(guān)系，所以將雜質(zhì)控制在一個(gè)安全、合理的限度范圍之內(nèi)，直接關(guān)系到藥品的質(zhì)量及安全性。并且雜質(zhì)在合理標(biāo)準(zhǔn)內(nèi)的藥品，雜質(zhì)越少，純度越高，藥品的療效就越好。為了解決發(fā)酵方法生產(chǎn)奧利司他的難題，為群眾帶來(lái)高質(zhì)量的產(chǎn)品，魯南制藥集團(tuán)新時(shí)代藥業(yè)的研發(fā)人員依托國(guó)家手性制藥工程技術(shù)研究中心，歷經(jīng)十年時(shí)間的艱苦奮斗，先后克服了發(fā)酵水平低、提取純度不夠、雜質(zhì)含量超標(biāo)等幾大難題，成功地把原料藥的純度提高到99.7%，單項(xiàng)雜質(zhì)控制在0.1%以下，這一指標(biāo)甚至超過(guò)了化學(xué)合成方法。新時(shí)代藥業(yè)也憑借發(fā)明專利“一種含奧利司他的制劑及其制備方法”（ZL201110370659.2）在第十七屆中國(guó)專利獎(jiǎng)?lì)C獎(jiǎng)大會(huì)上榮獲中國(guó)專利金獎(jiǎng)。
十年磨一劍，十年的時(shí)間雖然漫長(zhǎng)，但對(duì)于科研人員來(lái)說(shuō)每一分每一秒都彌足寶貴。摸索提取方法、更換不同填料、嘗試不同的控制參數(shù)。。。。。。在經(jīng)歷了上萬(wàn)次的實(shí)驗(yàn)以后，魯南制藥的科研人員不僅把奧利司他的原料藥純度提高到國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)以上，而且采用高壓制備液相、液質(zhì)聯(lián)用等技術(shù)，定性、定量奧利司他的12個(gè)特定雜質(zhì)，優(yōu)于美國(guó)標(biāo)準(zhǔn)。雖然奧利司他的提取工藝已經(jīng)達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平，但是科研人員從來(lái)沒(méi)有放棄對(duì)工藝的優(yōu)化，在他們眼中，藥品質(zhì)量沒(méi)有最好，只有更好，不斷提高藥品的純度，為人民群眾帶來(lái)療效更好的產(chǎn)品是科研人員肩負(fù)的責(zé)任。
舒爾佳奧利司他膠囊，這一凝結(jié)著魯南制藥全體員工智慧和心血的產(chǎn)品一經(jīng)上市，就受到消費(fèi)者的熱捧和好評(píng)?！半S餐一粒，輕松瘦身，”這樣的服用方式也被越來(lái)越多的人所接受，實(shí)現(xiàn)了“控油、控脂、減肥、減重”的目的。如果您在減肥的道路上步履蹣跚，如果您還沒(méi)有感受舒爾佳的魅力，那么不妨一試，舒爾佳定會(huì)成為您減肥的好幫手。
附：國(guó)家手性制藥工程技術(shù)研究中心，是國(guó)家級(jí)工程技術(shù)研究中心，也是全國(guó)制藥行業(yè)的第一個(gè)國(guó)家工程技術(shù)研究中心，于2011年，通過(guò)科技部驗(yàn)收。
（瀟風(fēng)）